Исследователи разработали не вызывающее привыкания обезболивающее, которое остается неактивным, пока не достигнет локации хронической боли. Вместо того, чтобы притуплять нервы, посылающие болевые сигналы, как это делают другие анальгетики, новая таблетка от боли напрямую воздействует на причину. Ее создатели в настоящее время работают над тестированием соединения в испытаниях на людях.

Как работает пролекарство?

В отличие от других соединений, пролекарство остается неактивным, пока не окажется в конкретных условиях организма, которые его активируют. Одно из главных преимуществ использования пролекарства в том, что оно доставляет соединение конкретно туда, где оно необходимо в организме. И это критически важно для адекватной работы обезболивающего.

Группа международных исследователей использовала известную химическую реакцию для создания лекарства, обеспечивающего локальное облегчение боли, в частности для избавления от хронической боли.

Наша команда создала целевое пролекарство, соединение, которое метаболизируется внутри организма в фармакологически активное лекарство, и обнаружила, что оно способно снимать хроническую боль в ходе доклинических испытаний. Полагаем, что мы были первыми, кто придумал идею использования этой конкретной химической реакции в биологическом смысле, и мы уже видим потенциал для ее использования в других условиях.

Соавтор исследования профессор Эндрю Абелл с кафедры химии и Центра передового опыта ARC по наномасштабной биофотонике (CNBP) в Университете Аделаиды.

Как работает пролекарство?

Соединение исследователей активируется химической реакцией с активными формами кислорода (ROS), такими как перекись водорода и пероксинитрит, которые в избытке обнаруживаются в местах постоянной боли, и отсутствуют в других местах. Это означает, что пролекарство циркулирует по телу в неактивном состоянии, пока не достигнет этих мест боли, где оно оказывает свое действие.

У нас мало препаратов для лечения хронической боли, и они эффективны только для одного из шести человек. При этом такие препараты просто снижают активность нервов, которые посылают болевые сигналы. Наше новое пролекарство решает основную проблему, снижая количество молекул, которые отвечают за возникновение болевых сигналов. Это новый подход к избавлению от хронической боли.

Соавтор исследования профессор Эндрю Абелл с кафедры химии и Центра передового опыта ARC по наномасштабной биофотонике (CNBP) в Университете Аделаиды.

Подобный точечный механизм важен не толкьо при избавлении от физической боли, но и от душевной. Как например адекватное высвобождение серотонина именно в мозге, а не всем теле, работает в рамках избавления от депрессии.

Исследователи проверили эффективность пролекарства на мышиных моделях хронической боли, которые отличаются локализованными участками окислительного стресса, вызванного накоплением ROS. Когда пероральный многодневный препарат пролекарства был протестирован на моделях диабетической невропатии, остеоартрита и периферической невропатии, вызванной химиотерапией, он снизил и убрал гиперчувствительность к прикосновению и холоду через шесть месяцев после травмы. Хотя тестирование показало, что эффекты пролекарства зависят от дозировки, исследователи заметили, что повторное дозирование сохраняло его анальгетическое действие.

Это доказывает, что соединение не вызывает толерантности, которая ограничивает использование мощных обезболивающих, таких как морфин. Хроническая боль остается большой нерешенной медицинской задачей. И не вызывающие привыкания методы лечения, подобные этому, произвели бы революцию в этой области, в которой в настоящее время доминируют вызывающие привыкание опиоиды.

Соавтор исследования, кандидат наук Дион Тернер.

Результат исследования пролекарства

Исследователи получили финансирование от Инициативы по долгосрочной помощи в борьбе с наркоманией (HEAL) Национальных институтов здравоохранения США (NIH) и продолжат доклинические испытания, чтобы определить эффективность и безопасность пролекарства, прежде чем перейти к испытаниям на людях.

Для тех, кому интересно, химическая реакция, использованная в этом случае, называется окислением Байера-Виллигера (BVO). Она слишком сложна, чтобы разбирать ее подробно, но если вы разбираетесь в органической химии и хотите узнать больше о BVO, вот неплохое видео-объяснение.

Если вам интересны новости и статьи про мозг, психику, сознание, особенности технологического прогресса и развития человечества – добро пожаловать в сообщество, в котором собирается контент на тему. От инновационных нейрочипов и свершений в сфере нейросетей, до разбора обрядов шаманов и вопросов, что были сформулированы еще Теренсом Маккенной и Тимоти Лири. Загляните в кроличью нору.